据悉,DS-3939a正是一种靶向TA-MUC1的ADC,基于第一三共的DXd平台开发。该产品的结构由人源化抗TA-MUC1抗体、酶切可切割的四肽连接体和具有高药抗比(DAR)的DNA拓扑异构酶I抑制剂(DXd)组成。本次这款创新ADC在中国获批临床,意味着其将在中国进入临床研究阶段。
2018 年,第一三共和 Glycotope GmbH 签订全球独家合作协议,通过把第一三共专有的 ADC 技术与 Glycotope 靶向肿瘤相关 TA-MUC1 靶点的抗体Gatipotuzumab(PankoMab-GEX®)相结合来开发 ADC。
在ADC药物研发持续火热的2024年,CDE最新公示的第一三共DS-3939a临床批件,意外揭开了MUC1靶点竞争的新篇章。Insight数据库显示,全球15个在研MUC1 ADC药物中仅4款进入临床阶段,而这款首次在华获批IND的TA-MUC1靶向药物,正试图改写实体瘤治疗的底层逻辑。当HER2、TROP2等成熟靶点渐显拥挤,新兴靶点的技术突围能否开启肿瘤治疗的下一站未来?
结果发现黏液分化虽不能预测生存,但细胞外黏液和 MUC1 可促肿瘤进展。该研究为结直肠癌研究提供新视角,值得一读。 在全球范围内,结直肠癌(colorectal cancer)是一个严峻的健康挑战,它是世界上第三大常见癌症,给人们的生命健康带来了沉重的负担。
MUC1 又称黏蛋白 1,是一种高分子量的跨膜糖蛋白,由 MUC1 基因编码。在人类中,MUC1 基因定位于染色体 1q21-q24 区域。 结构特点 MUC1 蛋白由胞外结构域、跨膜结构域和胞内结构域三部分组成。 胞外结构域:富含丝氨酸、苏氨酸和脯氨酸等氨基酸,这些区域可以 ...